紫杉醇廣泛應用于治療肺癌、乳腺癌、卵巢癌、頭頸部癌、胃癌等多種惡性腫瘤,可使微管蛋白和組成微管的微管蛋白二聚體失去動態平衡,誘導與促進微管蛋白聚合、微管裝配、防止解聚,從而使微管穩定并抑制癌細胞的有絲分裂和觸發細胞凋亡,進而有效阻止癌細胞的增殖,起到抗癌作用。
RMX3001(韓國原產品代碼為DHP107,注冊名為Liporaxel)是由DAEHWA Pharmaceuticals與韓國科學技術研究所(KIST)共同開發的一種紫杉醇口服制劑,其中紫杉醇溶解于"DH-LASED"(DaeHwa-基于脂質的自乳化藥物遞送技術,是DAEHWA Pharmaceutical Co.的一項專利技術)。迄今為止進行的非臨床試驗的結果表明,當不使用吸收促進劑單獨給藥時,被吸收入血的RMX3001高于紫杉醇的治療閾值,并在小鼠和比格犬中生物利用度為10~30%。另外,在使用異種移植裸鼠(乳腺癌、非小細胞肺癌和其他癌細胞的細胞系)的抗腫瘤試驗中也顯示出優異的抗腫瘤效果。在RMX3001配方中使用的賦形劑是相對安全的化合物,它們都被用作現有藥物中的食品添加劑或藥用賦形劑。GLP級非臨床研究果表明,與現有靜脈制劑相比,RMX3001的安全性大大提高。
【適應癥】
紫杉醇口服溶液(Liporaxel)適用于晚期或轉移性胃癌,或局部復發性胃癌。
RMX3001(韓國原產品代碼為DHP107,注冊名為Liporaxel)是由DAEHWA Pharmaceuticals與韓國科學技術研究所(KIST)共同開發的一...